О препарате
Ксалкори – противоопухолевый препарат таргетной терапии, воздействующий целенаправленно на зараженные клетки, не повреждая здоровые. Это единственное средство для лечения немелкоклеточного рака легких с мутацией генов ALK и EML4. Когда гены взаимодействуют, вырабатывается фермент, усиливающий рост раковых клеток. Препарат подавляет влияние ферментов, уничтожая зараженные клетки.
250 мг - 7 050$
Ксалкори выпускает фармацевтическая компания Пфайзер. В 2013 году FDA разрешила использование препарата для лечения рака легких с метастазами и мутацией в генах. Клинические испытания подтвердили положительное действие лекарства на состояние больных по сравнению с другими средствами. После приема Ксалкори у пациентов замедляется рост опухоли в среднем на 7 месяцев.
Испытания показали, что участники группы, проходившие курс терапии Ксалкори, получали стойкую ремиссию заболевания по продолжительности в два раза превышающую, чем после прохождения стандартной химиотерапии.
Состав
Ксалкори выпускается в виде капсул по 200 и 250 мг в картонной упаковке в форме блистеров по 10 шт.
В каждой капсуле белый или желтоватый порошок, состоящий из действующего вещества – кризотиниб. Вспомгательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, гидрофосфат кальция, стеарат магния, диоксид кремния.
Капсула состоит из желатина, диоксида титана и красного оксида железа.
Фармакологическое действие
Кризотиниб – это ингибитор с низкой молекулярной массой, подавляющий выработку ферментов от слияния генов ALK и EML4, препятствуя развитию опухоли, разрушая уже имеющиеся видоизмененные клетки.
Действующее вещество препарата ингибирует фосфорилирование и моделирует фенотипы в анализах клетки. Ксалкори действует выборочно и быстро, индуцируя апоптоз линий раковых клеток. В зависимости от выбранной дозы наблюдается различное по степени фармакодинамическое ингибирование продуктов слияния генов ALK.
В 87% случаев исследования зафиксировали положительное действие препарата на участников испытания. Немелкоклеточный рак легких переставал развиваться, наступал период стойкой ремиссии на 7 месяцев и более. Это высокий показатель.
Показания
Xalkori назначается лечащим врачом при диагнозе немелкоклеточный рак легких с мутацией гена ALK.
Противопоказания
Кризотиниб не назначается в следующих случаях:
- в комбинации с сильными индукторами и ингибиторами изофермента CYP3A с ограниченным диапазоном влияния, и с субстратами изофермента;
- беременность и период лактации, из-за отсутствия данных о влиянии Ксалкори на плод;
- детям до восемнадцати лет;
- острая почечная недостаточность 3 степени тяжести;
- повышение концентрации билирубина в полтора раза при нарушениях функции печени;
- индивидуальная непереносимость действующего вещества или вспомогательных компонентов.
С осторожностью лекарственное средство назначается при брадикардии, застойной сердечной недостаточности, при удлинении интервала QT.
Побочные эффекты
Ксалкори у 25% пациентов вызывает тошноту, рвоту, диарею, понос, нарушение зрения, отеки. Трансаминаз, гепатотоксичность, пневмонию, удлинение интервала QT.
Зарегистрированы следующие нежелательные явления:
- дисфагия, боли в пищеводе, стоматит, диспепсия, глоссит, язвы во рту;
- печеночная недостаточность;
- нарушения восприятия яркости света, светобоязнь, диплопия;
- лимфопения, нейтропения, тромбоцитопения;
- снижение аппетита, изменение вкусовых ощущений;
- пневмонит, ринит, фарингит, кашель, одышка;
- нейропатия, нарушение походки, головокружение, обмороки;
- неврит, бессонница, моторное расстройство;
- боль в суставах, спине и мышцах;
- отек лица, сыпь, лихорадка;
- множественные кисты почек.
Способ применения и дозировка
Ксалкори используется для лечения больных с немелкоклеточным раком легких, когда наблюдается экспрессия опухоли ALK. Для подтверждения мутации гена проводятся лабораторные исследования.
Суточная доза кризотиниба – 250 мг в сутки. Он принимается два раза в день. Больной проглатывает капсулы целиком, запивая водой, не зависимо от приема пищи. Нельзя разжевывать, измельчать лекарство, высыпать содержимое.
Курс терапии продолжается до достижения стойкого положительного эффекта.
Если доза пропущена, то больной принимает препарат не позднее, чем за 6 часов до следующего приема или пропускает и принимает лекарство в установленное время. Дозировку нельзя удваивать.
Лечащий врач уменьшает дозу до 200 мг два раза в сутки или до 250 мг раз в сутки при развитии побочных эффектов. Иногда требуется отмена препарата.
Взаимодействие с другими лекарствами
Ксалкори – это ингибитор изофермента CYP2B6, поэтому он повышает концентрацию в плазме других препаратов, метаболизируемых CYP2B6.
Исследования показали, что кризотиниб не взаимодействует с лекарствами, которые являются субстратами УДФГТ.
Концентрация в крови кризотиниба повышается при приеме: кларитромицина, ритонавира, вориконазола, атазанавира, нелфинавира, саквинавира. Грепфрутовый сок и грейпфрут воздействует на препарат таким же образом. Соблюдается осторожность с одновременным приемом Ксалкори с ингибиторами изофермента CYP3A.
Действие лекарственного средства снижается при одновременном приеме зверобоя, карбамазепина, фенитоина, рифабутина, рифампицина.
Купить Xalkori
Ксалкори дает шанс на улучшение состояния больных с немелкоклеточным раком легкий. На сегодня, это самый действенный препарат для пациентов с мутацией гена ALK. Кризотиниб зарегистрирован в Израиле и продается в аптеке IHA. Препарат можно заказать или самостоятельно вывезти из страны. Пациенты с тяжелым диагнозом проходят лечение Ксалкори в израильских клиниках, убеждаясь в профессионализме местных онкологов, доброжелательности персонала и комфортных условиях пребывания. Польза после прохождения курса терапии заметна уже через месяц.